Surowiec dziurawca (kwiaty) zawiera pochodne antracenu (hiperycyna, pseudohiperycyna) flawonoidy (hiperozyd, rutozyd (rutyna), kwercetyna, kwercytryna, izokwercytryna, mirycetyna, leukodelfinidyna), garbniki, olejek eteryczny (geraniol, cyneol, a-, B-pineny), karotenoidy, witaminę C i inne. Bardzo ważnym efektem farmakologicznym dziurawca jest wpływ na poziom serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, co warunkuje antydepresyjne właściwości rośliny, przede wszystkim dzięki hiperycynie. W związku z powyższym, dziurawiec można rozpatrywać jako roślinny antydepresant i wykorzystywać go w stanach związanych z zaburzeniami neurotycznymi. Roślina posiada również właściwości przeciwzapalne, spazmolityczne, ściągające, antyseptyczne i regenerujące, dlatego efektywne jest jego stosowanie w leczeniu wrzodów, ropni, oparzeń, ropnego zapalenia skóry, zapaleniu śluzówki nosa, zapalenia zatok skroniowych, zapalenia jamy ustnej, hemoroidów, chorób układu oddechowego oraz moczowo--płciowego. Dziurawiec poprawia apetyt, stymuluje czynność wydzielniczą różnych gruczołów trawiennych, wykazuje działanie żółciopędne. Posiada właściwości fotouczulające (należy brać to pod uwagę). Z drugiej strony, dziurawiec może być wykorzystany w leczeniu bielactwa.