Do celów medycznych wykorzystuje się kłącza z korzeniami, które zawierają do 2% olejku eterycznego (kwas izowalerianowy, borneol, izowalerianbornylu), irydoidy (walepotriaty), alkaloidy (waleryna, chatynina), glikozydy i inne.

Waleriana posiada działanie sedatywne, odprężające, spazmolityczne i przeciwdrgawkowe. Wykazuje pozytywny wpływ na czynność serca (w tym, na mechanizmy automatyzmu i jego układ przewodzący), poprawia krążenie w naczyniach wieńcowych i sprzyja obniżeniu ciśnienia tętniczego krwi. Poprawia jakość snu, w tym u osób cierpiących na bezsenność i nadmierne pobudzenie, nie powodując uczucia porannej senności. Stymuluje procesy żółciotwórcze oraz czynność wydzielniczą żołądka i trzustki.

Walerianę stosuje się w bezsenności, migrenie, nerwicach, w chorobach układu sercowo-naczyniowego, w astmie oskrzelowej, w świerzbiączce, w nadczynności tarczycy, w zespole menopauzalnym. W chorobach wątroby i przewodu pokarmowego stosuje się go łącznie z innymi środkami sedatywnymi.